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技術情報募集:オリゴヌクレオチドの液相合成技術

Request Number REQ3342092J
Due Date April 9, 2017
Author Seh-Rin Sung
Request for Proposal Details
RFP Title
技術情報募集:オリゴヌクレオチドの液相合成技術
RFP Description

ナインシグマ社は、グローバルな製薬企業を代理し、siRNAやアンチセンスオリゴヌクレオチド等のオリゴヌクレオチドの液相合成技術を求めている。

Background

背景

ナインシグマ社の依頼主は、次世代のモダリティである核酸医薬の生産コスト効率の向上を目指しており、そのアプローチとして液相合成技術が有望であると考えている。

 

現在、核酸医薬の合成には、ペプチド医薬同様に固相合成法が用いられているが、コスト面に課題を有しており、適用可能な疾患は高薬価が許容される重篤疾患に限定されている。核酸医薬の適用範囲拡大のためには、よりコスト効率の高い合成法として期待される液相合成法を使用することが求められている。

 

そこで今回、依頼主は、液相合成技術を有するパートナー組織を得て、研究開発を加速化する第一ステップとして、今回の情報募集に踏み切った。

 

 

Key Success Criteria

以下の液相合成技術を有する企業もしくはアカデミア組織からの幅広い技術を求めている。

 

対象とする液相合成技術

  • 完全液相合成技術
    • ヌクレオシドを固相担体等(溶媒に可溶な担体も含む)に担持させることなく、液相中でオリゴヌクレオチドを合成可能な技術。
    • モノマー単位での伸長のみでなく、ダイマー、トライマー等の短鎖オリゴマー単位での伸長によるオリゴヌクレオチド合成が可能な技術(「ブロック合成」)。
    • 精製工程の回避、工程短縮又は簡潔な工程の採用により、製造期間の長期化が回避可能なことが望ましい。
  • 相転換を利用した液相合成
    • 使用する溶媒に応じて分散・凝集する可溶担体を使用したオリゴヌクレオチド合成技術。
    • その他にも、イオン性液体やフルオラス溶媒等を用いた技術も対象とする。

 

対象とする構成要素技術

以下のいずれかを満たす技術の提案を期待している。

  • 効率的なリン酸ジエステル結合形成反応
    • 従来のアミダイト法よりも安価な方法
    • 反応性が優れた方法
    • 中間体の安定性等が優れた方法
  • オリゴヌクレオチドに良好な物性を付与可能な相転換型可溶担体
    • オリゴヌクレオチド合成反応に必要な溶解性等を付与可能
    • 高精度な分析が可能
    • 効率的な精製が可能
    • 「ブロック合成」にも使用可能

 

以上に限らず、オリゴヌクレオチドの合成コストを大幅に低減する革新的な技術であれば提案を歓迎する。

 

対象とする核酸のタイプ

  • RNA
  • DNA
  • 2’ -OMe、2’ -F、LNA(Locked Nucleic Acid)、BNA(Bridged Nucleic Acid)等の修飾ヌクレオチド
  • ホスホロチオエート結合

 

Approaches not of interest

対象とならないアプローチ

下記のアプローチは今回の募集の対象外とする。

  • 固相合成技術

Preferred Collaboration types
  • To Be Negotiated
Items to be submitted

情報提供の際に注意すべきこと

情報提供の際には、以下の点に注意してください。

  • 本ページ下部の"Attachments"にございます情報提供テンプレートに組織情報を記入し、緒方(PhD2@ninesigma.com)宛に返送してください。
  • 情報提供テンプレートには可能な範囲で以下の情報の記載をお願いいたします。(提供する情報に、機密情報は含まないようご注意ください)
    • 提案される合成技術概要(原理、特徴、用途)
    • 提案される技術の独自性
    • 現状のパフォーマンス
      • 対象とするモノマー
      • コストダウンの可能性(あれば)
    • 今後の研究開発計画及びGMP生産体制計画(提携等を含む)
    • 組織情報 (実績、等)
  • 上記、情報提供テンプレートのご準備が難しい場合は、合成技術の概要や現状のパフォーマンスが把握できる資料(論文、プレゼンテーション資料、等)をお送りください。

 

情報提供後の流れ

ナインシグマ社は、受領した技術情報を、依頼主企業に紹介する。依頼主企業は興味のある技術情報があれば情報提供者に直接コンタクトする。特に有望な組織は、共同開発、受託開発、技術ライセンシング等の機会を得られる。

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